合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么,米氮平片與利培酮合用可好?
口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20~40小時;偶見長達(dá)65小時的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平呈線性藥代動力學(xué)。與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學(xué)特征。
米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學(xué)特性。
米氮平片處方藥,適用于抑郁癥治療。米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu),屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平片擁有抗抑郁的藥理機(jī)制;可改善抑郁癥狀以及患者睡眠結(jié)構(gòu),提高睡眠質(zhì)量;較少引起性功能障礙,提高患者依從性;使用方便、較少藥物相互作用、耐受性好。
一項(xiàng)在需要抗精神病藥和抗抑郁藥治療的受試者(n=6)中的非隨機(jī)化、相互作用的體內(nèi)研究顯示,米氮平(30mg/天)穩(wěn)態(tài)下不影響利培酮(最高達(dá)3mg,2次/天)的藥代動力學(xué)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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