富馬酸比索洛爾片(康忻)為淡黃色心型薄膜衣片，適用于治療高血壓、冠心病。伴有左心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。那么，富馬酸比索洛爾片(康忻)的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：藥理學(xué)：比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負性肌力效應(yīng)?？诜人髀鍫?～4小時后達到最大效應(yīng)。由于半衰期為10～12小時，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β一受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。毒理學(xué)：動物急性毒性、短期毒性(4周)和長期毒性(長達12個月)研究表明，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

藥代動力學(xué)：比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時，在血漿中可維持24小時。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50％通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學(xué)尚無研究。比索洛爾的動力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10mg后達穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17&plusmn;5小時。

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（實習(xí)編輯：林博）