幾乎所有的藥物都能通過(guò)血漿乳汁屏障轉(zhuǎn)移至乳汁，而哺乳兒每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用藥亦應(yīng)重視。鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)的主要成份：鹽酸齊拉西酮。哺乳期婦女可以服用鹽酸齊拉西酮膠囊嗎？

鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)適用于治療精神分裂癥。

鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)為硬膠囊,內(nèi)容物為類白色至微粉色顆?；蚍勰??；瘜W(xué)名：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。分子式：C21H21ClN4OS·HCl·H2O。分子量：467.42。

齊拉西酮的藥理活性主要來(lái)自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5L/kg，餐時(shí)服用20mg藥物的絕對(duì)生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)，齊拉西酮的平均終末半衰期（T）約為7小時(shí)，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大于99%?？诜R拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（<1%）和糞便（<4%）排泄。

遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在無(wú)代謝活化時(shí)齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變率升高。小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性，小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。

生殖毒性：SD大鼠在齊拉西酮?jiǎng)┝繛?0-160mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量200mg/天的0.5-8倍）時(shí)可見(jiàn)交配時(shí)間延長(zhǎng)，在劑量為160mg/kg/天時(shí)生育力降低，在劑量為40mg/kg/天時(shí)對(duì)生育力未見(jiàn)影響。雄性大鼠在劑量為160mg/kg/天時(shí)與未給藥雌性大鼠交配后，未見(jiàn)生育力降低，因此齊拉西酮可能僅對(duì)雌性大鼠的生育力有影響。在1項(xiàng)周期為6個(gè)月的大鼠試驗(yàn)中，給藥劑量為200mg/kg（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量200mg/天的10倍），未見(jiàn)對(duì)睪丸的影響。

只有當(dāng)孕婦服藥的益處大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，齊拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應(yīng)哺乳。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）