希舒美可有效清除口咽部鏈球菌,但目前尚無阿奇霉素治療和預(yù)防風(fēng)濕熱療效的資料)。那么,希舒美會出現(xiàn)上腹部不適嗎?
希舒美口服后,希舒美廣泛分布于全身,希舒美的生物利用度約37%,2-3小時血漿藥濃度達峰。希舒美組織濃度遠高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),希舒美單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。希舒美的血漿消除半衰期與2-4天時的組織消除半衰期密切相關(guān)。
希舒美約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿中排出,且大部分在最初24小時內(nèi)排出。希舒美口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。希舒美在人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。希舒美比較組織的HPLC及微生物含量測定的結(jié)果,發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。
服用希舒美可出現(xiàn)腹痛、腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng),過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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