中樞神經(jīng)系統(tǒng)由腦和脊髓的組成(腦和脊髓是各種反射弧的中樞部分)是人體神經(jīng)系統(tǒng)的最主體部分。鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)適用于治療精神分裂癥。鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有什么不良影響?
鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)的主要成份:鹽酸齊拉西酮?;瘜W(xué)名:5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。分子式:C21H21ClN4OS·HCl·H2O。分子量:467.42。
齊拉西酮的藥理活性主要來(lái)自原形藥物??诜}酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg藥物的絕對(duì)生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內(nèi),齊拉西酮的平均終末半衰期(T)約為7小時(shí),平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大于99%??诜R拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液(<1%)和糞便(<4%)排泄。
在中國(guó)進(jìn)行的驗(yàn)證性臨床研究中,最常見(jiàn)的、各種原因引起的不良反應(yīng)主要發(fā)生在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS),包括:靜坐不能、錐體外系癥狀、嗜睡、運(yùn)動(dòng)障礙、頭暈等,主要為輕度和中度。118例接受齊拉西酮治療的患者中,有1例出現(xiàn)QTc間期>500毫秒(511毫秒),1例出現(xiàn)ECG的不完全右束枝傳導(dǎo)阻滯,導(dǎo)致患者退出研究。2例患者均無(wú)臨床癥狀,停藥后恢復(fù)正常。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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