匹伐他汀鈣片主要成份:每一片含匹伐他汀鈣2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8,分子量:880.98。那么,肝硬化患者用匹伐他汀鈣片要注意什么?
健康成年男子各6名,每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)見下表,由于反復(fù)給藥引起的變動很小,T1/2大約為11小時。此外,老年人和非老年人各6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用5天,結(jié)果兩組的藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著性差異。
健康成年男子各6名,分別空腹時單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結(jié)果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)如下表所示。原形藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時單次給藥的Tmax延長,Cmax下降,但是AUC無顯著性差異。
健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,尿液中的排泄率很低,原形藥物小于0.6%,內(nèi)酯小于1.3%,合計小于2%。健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,原形藥物和內(nèi)酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時間的推移而增加,給藥結(jié)束后,排泄迅速減少。
肝硬化患者:肝硬化患者12名和健康成年人6名單次口服2mg的匹伐他汀鈣,與健康成年人比較,Child-PughgradeA的患者血漿中藥物Cmax增加1.3倍,AUC增加1.6倍,Child-PughgradeB的患者血漿中藥物Cmax增加2.7倍,AUC增加3.9倍。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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