匹伐他汀鈣片主要成份:每一片含匹伐他汀鈣2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8,分子量:880.98。那么,甲狀腺功能低下患者可以用匹伐他汀鈣片?
肝硬化患者12名和健康成年人6名單次口服2mg的匹伐他汀鈣,與健康成年人比較,Child-PughgradeA的患者血漿中藥物Cmax增加1.3倍,AUC增加1.6倍,Child-PughgradeB的患者血漿中藥物Cmax增加2.7倍,AUC增加3.9倍。脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)無太大差異。
匹伐他汀鈣在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側(cè)鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或?;撬?/a>聚合等代謝過程,主要由糞便排泄(大鼠、狗)。人體內(nèi),血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物,其它的代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物,均為少量。
體外人肝微粒體酶代謝試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣很少量被代謝,主要是被CYP2C9代謝生成8位羥基化產(chǎn)物。體外CYP亞型抑制試驗(yàn)表明,對CYP2C9基質(zhì)的甲苯磺丁脲和CYP3A4基質(zhì)的睪丸素的代謝無影響。
匹伐他汀鈣片下列情況慎重給藥:(以下患者應(yīng)該慎重使用本藥,可能引起橫紋肌溶解等不良反應(yīng))(1)肝障礙患者或者有過肝障礙的患者,酒精中毒者(因?yàn)楸舅幋蟛糠质窍蚋闻K分布);(2)腎障礙患者或者有過腎障礙的患者;(3)正在服用苯氧乙酸類藥物或煙酸的患者;(4)甲狀腺功能低下患者、遺傳性肌肉障礙或者有過此病史的患者;(5)老年人。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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