匹伐他汀鈣片主要成份:每一片含匹伐他汀鈣2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8,分子量:880.98。那么,用匹伐他汀鈣片期間要注意什么?
體外人肝微粒體酶代謝試驗表明,匹伐他汀鈣很少量被代謝,主要是被CYP2C9代謝生成8位羥基化產(chǎn)物。體外CYP亞型抑制試驗表明,對CYP2C9基質(zhì)的甲苯磺丁脲和CYP3A4基質(zhì)的睪丸素的代謝無影響。
健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,尿液中的排泄率很低,原形藥物小于0.6%,內(nèi)酯小于1.3%,合計小于2%。健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,原形藥物和內(nèi)酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時間的推移而增加,給藥結(jié)束后,排泄迅速減少。
匹伐他汀鈣在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側(cè)鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或?;撬?/a>聚合等代謝過程,主要由糞便排泄(大鼠、狗)。人體內(nèi),血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物,其它的代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物,均為少量。
用藥開始到12周之間,至少作1次肝功檢查,12周后,可以半年做1次定期檢查;用藥期間,應(yīng)該定期檢查血脂值,如果在規(guī)定療程中無效果,應(yīng)該終止給藥。
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(實習編輯:李亞君)
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