異丙托溴銨氣霧劑對治療呼吸道疾病有較好的療效,已投入臨床治療多時,其副作用少,深受廣大患者的歡迎。異丙托溴銨氣霧劑的治療效果突出,引起了許多患者對其的關(guān)注。那么,異丙托溴銨氣霧劑藥代動力學(xué)到底是什么?
異丙托溴銨氣霧劑在臨床上適用于預(yù)防和治療與慢性阻塞性氣道疾病相關(guān)的呼吸困難:慢性阻塞性支氣管炎伴或不伴有肺氣腫;輕到中度支氣管哮喘。異丙托溴銨氣霧劑可以抑制迷走神經(jīng)誘發(fā)的支氣管收縮反射。異丙托溴銨氣霧劑通過減少肥大細胞中環(huán)磷酸鳥苷(肥大細胞穩(wěn)定作用)而抑制介導(dǎo)支氣管痙攣的介質(zhì)的釋放。吸入異丙托溴銨氣霧劑的支氣管擴張作用是局部藥物對支氣管平滑肌的抗膽堿能作用而引起的,非全身性作用。
異丙托溴銨氣霧劑藥代動力學(xué):藥物活性成份異丙托溴銨口服后吸收很快。藥物吸入后僅幾分鐘,血漿濃度就達到峰值。異丙托溴銨靜脈給藥后通過計算血漿水平數(shù)據(jù)可得到基本的藥代動力學(xué)參數(shù)。血漿中異丙托溴銨快速雙相減退。終點清除期的半衰期約為1.6小時。藥物和代謝產(chǎn)物清除的半衰期是3.6小時,與放射性標(biāo)記檢測的結(jié)果一樣。在尿中發(fā)現(xiàn)主要代謝產(chǎn)物很少與毒蕈堿受體結(jié)合?;钚猿煞莓惐袖邃@的清除率是2.3升/分鐘。大約40%通過腎臟清除(0.9升/分鐘),60%不通過腎臟而主要通過肝臟代謝。分布容積(Vz)是338升(即4.6升/公斤)。46%靜脈給藥劑量的活性成份通過腎臟排泄,8%氣霧劑劑量的活性成份通過腎臟排泄。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率低于20%。由于其四價銨離子的分子結(jié)構(gòu)特點,異丙托溴銨不能通過血腦屏障。
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(實習(xí)編輯:賴柳君)
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