耐信的主要成分為埃索美拉唑鎂。耐信用于糜爛性反流性食管炎的治療等。那么,耐信咀嚼服用好嗎?
耐信的主要代謝物對胃酸分泌無影響。耐信一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄,其余的從糞便中排出。耐信在尿中的原形藥物不到1%。耐信對酸不穩(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒。耐信的體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。耐信吸收迅速,耐信口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰。耐信單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。耐信20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。耐信對健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。耐信的血漿蛋白結(jié)合率為97%。
耐信進食會延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。耐信完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。耐信的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。耐信剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。耐信是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,耐信通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,耐信為壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。
耐信的藥片應(yīng)和液體一起整片吞服,而不應(yīng)當咀嚼或壓碎。
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(實習編緝:邵澤妹)
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