在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,環(huán)孢素軟膠囊的說明書是怎樣子的呢?
【藥品名稱】
通用名稱:環(huán)孢素軟膠囊
商品名稱:環(huán)孢素軟膠囊(賽洛明)
英文名稱:CiclosporinSoftCapsules
拼音全碼:HuanBaoSuRuanJiaoNang(SaiLuoMing)
【主要成份】活性成份:環(huán)孢素。
【成份】
分子式:C62H111N11O12
分子量:1202.625
【性狀】本品為軟膠囊,內(nèi)容物為黃色至淡黃棕色的澄清液體。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng),也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。近年來有報(bào)道試用于治療銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。(詳見內(nèi)包裝說明書)
【規(guī)格型號】50mg*50s(賽洛明)
【用法用量】成人口服常用量:開始劑量按體重每日12-15mg/kg,1~2周后逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約為每日5~10mg/kg。對作移植術(shù)的患者,在移植前4~12小時(shí)給藥。(詳見內(nèi)包裝說明書)
【不良反應(yīng)】許多與環(huán)孢素治療有關(guān)的副作用呈劑量依賴性,并在劑量降低后減退。各種適應(yīng)癥總的副作用譜基本相同:但其發(fā)生率和嚴(yán)重程度有差別。由于移植后要求較高的初始劑量和較長的維持治療,因此移植患者發(fā)生的副作用要比其它適應(yīng)癥的患者更頻繁,通常也更嚴(yán)重。(詳見內(nèi)包裝說明書)
【禁忌】1、有病毒感染時(shí)禁用本品:如水痘、帶狀皰疹等。2、對本品過敏者禁用
【注意事項(xiàng)】
1、本品經(jīng)動物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告,但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。
2、本品可以通過胎盤。應(yīng)用2~5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性,但按人類常規(guī)劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。
3、下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。
4、對診斷的干擾:
(1)用本品最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng);
(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;
(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關(guān);
(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡,應(yīng)立即減量或至停用。
6、若發(fā)生感染,應(yīng)立即用抗生素治療,本品亦應(yīng)減量或停用。
7、若移植發(fā)生排斥,本品劑量應(yīng)加大。
8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面,本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一,小兒對本品的清除率較快,故用藥劑量可適當(dāng)加大。(詳見內(nèi)包裝說明書)
【兒童用藥】兒童用量可按或稍大于成人劑量計(jì)算。
【老年患者用藥】老年患者因易合并腎功能不全,故應(yīng)慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可進(jìn)入乳汁。對哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性,故用本品期間不宜哺乳。
【藥物相互作用】(1)本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用,可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時(shí)須慎重,應(yīng)監(jiān)測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。(2)與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),可使發(fā)生腎功能衰竭的危險(xiǎn)性增加。(3)用本品時(shí)如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。(4)與肝酶誘導(dǎo)劑合用:由于會誘導(dǎo)肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調(diào)節(jié)本品的劑量。(5)與腎上腺皮質(zhì)激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用??赡軙黾右鸶腥竞土馨驮錾约膊〉奈kU(xiǎn)性,故應(yīng)謹(jǐn)慎。(6)與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)性。(7)與能引起腎毒性的藥合用,可增加對腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全,應(yīng)減低藥品的劑量或停藥。(詳見內(nèi)包裝說明書)
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效免疫抑制劑,可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動物試驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間、抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放,阻斷靜止淋巴細(xì)胞于細(xì)胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制紅細(xì)胞生成,亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與應(yīng)用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。(詳見內(nèi)包裝說明書)
【藥代動力學(xué)】環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中,脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細(xì)胞中,5~12%在粒細(xì)胞中,41~58%在紅細(xì)胞中,血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,消除半衰期為10~27小時(shí)左右,主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,尿中僅0.1%以原藥形式排出。
【貯藏】密封。
【包裝】50mg*50s/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20058148
【生產(chǎn)企業(yè)】廣東仙樂制藥有限公司
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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