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堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/24 16:52:15
    導(dǎo)讀:堅(jiān)挺延時(shí)裝及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。

堅(jiān)挺延時(shí)裝的主要成份為枸櫞酸西地那非。堅(jiān)挺延時(shí)裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅(jiān)挺延時(shí)裝適用于治療勃起功能障礙。那么,堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

堅(jiān)挺延時(shí)裝吸收迅速。堅(jiān)挺延時(shí)裝空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。堅(jiān)挺延時(shí)裝在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。堅(jiān)挺延時(shí)裝的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,堅(jiān)挺延時(shí)裝在組織中有分布。堅(jiān)挺延時(shí)裝及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。堅(jiān)挺延時(shí)裝據(jù)健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結(jié)果,可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001%。

堅(jiān)挺延時(shí)裝主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。堅(jiān)挺延時(shí)裝主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,堅(jiān)挺延時(shí)裝在體外,堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。堅(jiān)挺延時(shí)裝的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,堅(jiān)挺延時(shí)裝的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。

堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響:共濟(jì)失調(diào)、肌張力過高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、多夢(mèng)、反射遲緩、感覺遲鈍。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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