堅(jiān)挺延時(shí)裝的主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)代謝的影響是怎樣呢?
堅(jiān)挺延時(shí)裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅(jiān)挺延時(shí)裝適用于治療勃起功能障礙。堅(jiān)挺延時(shí)裝是治療勃起功能障礙的口服藥物。堅(jiān)挺延時(shí)裝是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)離體人海綿體無(wú)直接松弛作用,堅(jiān)挺延時(shí)裝能夠通過(guò)抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。堅(jiān)挺延時(shí)裝可以抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。
堅(jiān)挺延時(shí)裝口服后吸收迅速,堅(jiān)挺延時(shí)裝的絕對(duì)生物利用度約為40%。堅(jiān)挺延時(shí)裝的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。堅(jiān)挺延時(shí)裝的消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,堅(jiān)挺延時(shí)裝的性質(zhì)與西地那非近似。堅(jiān)挺延時(shí)裝的細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),堅(jiān)挺延時(shí)裝可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。堅(jiān)挺延時(shí)裝及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。
堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)代謝和營(yíng)養(yǎng)的影響:口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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