堅挺延時裝為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。堅挺延時裝的主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么，堅挺延時裝的用法用量是怎樣呢？

堅挺延時裝口服后吸收迅速，堅挺延時裝的絕對生物利用度約為40％。堅挺延時裝的藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。堅挺延時裝的消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，堅挺延時裝的性質(zhì)與西地那非近似。堅挺延時裝的細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，堅挺延時裝可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。堅挺延時裝及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時。

堅挺延時裝是治療勃起功能障礙的口服藥物。堅挺延時裝是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。堅挺延時裝對離體人海綿體無直接松弛作用，堅挺延時裝能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）來增強一氧化氮（NO）的作用。堅挺延時裝可以抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。

堅挺延時裝的用法用量：1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄?，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同時服用強效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍。

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（實習(xí)編緝：張桂平）