藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,腎功能損害患者用厄貝沙坦片要注意什么的不?
口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實(shí)驗(yàn)顯示,厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒(méi)有效應(yīng)。
厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時(shí),可觀察到其不能按比例地增加;其機(jī)理尚不明確。口服后大約1.5-2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。機(jī)體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法,三天內(nèi)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限([20%)。
在某個(gè)研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而,其半衰期和積蓄沒(méi)有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒(méi)有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。
腎功能損害:腎功能損害的患者或那些進(jìn)行血液透析的患者,厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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