藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,厄貝沙坦片與補(bǔ)鉀藥物和保鉀利尿劑合用可好?
厄貝沙坦片主要成份為厄貝沙坦。化學(xué)名稱:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮,分子式:C25H28N6O,分子量:428.5,厄貝沙坦片治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。
厄貝沙坦片口服給藥后,厄貝沙坦吸收很好,其絕對(duì)生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%,幾乎不和血液細(xì)胞結(jié)合,其分布容積為53-93升。
厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-II的來(lái)源或合成途徑如何,它應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-II的作用。其對(duì)血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無(wú)電解質(zhì)紊亂的患者單獨(dú)使用推薦劑量的厄貝沙坦時(shí),血清鉀不會(huì)受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE激肽酶II),在該酶的作用下能生成血管緊張素-II,也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。
厄貝沙坦片與補(bǔ)鉀藥物和保鉀利尿劑合用:基于其它能影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物的臨床使用經(jīng)驗(yàn),合用保鉀利尿劑、補(bǔ)充鉀、含鉀的鹽替代物或者其它能增加血清鉀水平(例如肝素鈉)的藥物可以導(dǎo)致血清鉀的增高,因此不建議合用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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