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依帕司他片的藥理毒性主要有什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/2/24 15:10:36
    導讀:依帕司他片可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積,提高其運動神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能。

依帕司他片適用于飲食療法、運動療法、口服降血糖藥或用胰島素治療而糖化血紅蛋白值高的糖尿病患者。對伴有不可逆的器質(zhì)性變化的糖尿病性末梢神經(jīng)障礙的患者不能肯定其效果,用藥12周無效時應改用其它方法治療。那么依帕司他片的藥理毒性主要有什么?

依帕司他片可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積,提高其運動神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能;在神經(jīng)形態(tài)學上,依帕司他可改善軸突流異常,增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率。

依帕司他片的藥理毒性:1.遺傳毒性:依帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗結(jié)果均為陰性。2.生殖毒性:大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg,一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產(chǎn)期試驗未見異常;兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg,進行致畸敏感期毒性試驗,發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被完全吸收的發(fā)生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性,只用在預期治療利益大于治療所帶來的危害時才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。實驗表明依帕司他可經(jīng)大鼠乳汁分泌,故哺乳期婦女在服藥期間應停止授乳。3.致癌作用:小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個月,大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm24個月,未見致癌作用。

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(實習編輯:賴柳君)

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