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鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥代動力學是如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/2/24 10:48:20
    導讀:鹽酸阿撲嗎啡舌下片用于治療男性勃起功能障礙。性交前20分鐘舌下含化本品,一般約10分鐘即可。如果舌下含20分鐘后仍未完全溶解,可咽下。

藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么,鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥代動力學是如何呢?

鹽酸阿撲嗎啡舌下片用于治療男性勃起功能障礙。性交前20分鐘舌下含化本品,一般約10分鐘即可。如果舌下含20分鐘后仍未完全溶解,可咽下。用藥前宜少量飲水,以便濕潤口腔,使藥物易于自行溶解。初始劑量:所有病人初始推薦劑量均為2mg。調(diào)整劑量:未達到治療作用時,可調(diào)整劑量至一次3mg。老年患者不需要調(diào)整。

鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥代動力學:

1、阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收,給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%~70%。

2、吸收:本藥舌下給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡。藥物劑量與Cmax和AUC0→∞呈正相關(guān),有明顯的首過效應(yīng),舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內(nèi)服的生物利用度僅為1%~2%,因而吞服后幾乎無效。

3、分布:在1.0~1000ng/ml濃度范圍內(nèi),阿撲嗎啡的血漿蛋白結(jié)合率約為90%,分布容積為2~19L/kg,阿撲嗎啡是脂溶性物質(zhì),可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血液濃度的6倍,阿撲嗎啡迅速穿著透血細胞,其細胞內(nèi)濃度與血漿濃度約:1:1。

4、代謝:阿撲嗎啡絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物,和要的代謝為葡萄醛化結(jié)合物和硫酸結(jié)全物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡葡萄醛化結(jié)合的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。

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(實習編輯:楊春鳳)

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