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非布司他片會導致口干的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/2/23 14:46:30
    導讀:非布司他被廣泛代謝,通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,通過細胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。

生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至會有生命危險。那么,非布司他片 會導致口干的嗎?

尿液與糞便檢測結果顯示,非布司他體內主要代謝產物有:非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代謝產物(約劑量的35%)和氧化代謝產物67M-1(約劑量的10%)、67M-2(約劑量的11%)和67M-4(約劑量的14%),其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產物。

非布司他通過肝臟和腎臟途徑進行消除??诜﨏標記的非布司他80mg,約49%通過尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、?;咸烟侨┧彳沾x產物(30%)、已知的氧化代謝產物及其結合物(13%)、其他未知的代謝產物(3%)。除了通過尿液排泄,大約45%通過糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、?;咸烟侨┧彳沾x產物(1%)、已知的氧化代謝產物及其結合物(25%)、其他未知的代謝產物(7%)。非布司他平均終末消除半衰期大約為5~8小時。

非布司他被廣泛代謝,通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,通過細胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學活性的羥基代謝產物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

非布司他片在II期和III期臨床研究中,在給藥劑量40~240mg范圍內,以下不良反應在受試者中發(fā)生率低于1%:胃腸道:腹脹、腹痛、便秘、口干、消化不良、腸胃脹氣、大便頻繁、胃腸不適、胃炎、胃食管反流病、牙齦痛、咯血、胃酸過多、便血、口腔潰瘍、胰腺炎、消化性潰瘍、嘔吐。

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(實習編輯:王博英)

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