柳氮磺吡啶栓(常態(tài)寧),進入腸道被細菌分解為5-氨基水楊酸及磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。那么,柳氮磺吡啶栓有什么樣的藥理毒理?
柳氮磺吡啶栓的藥理毒理是:
柳氮磺吡啶栓為磺胺類抗菌藥。柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明確,可能與其在動物和體外實驗中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān),動物放射自顯影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能與結(jié)締組織親和,并在漿液,肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明,產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。
毒理研究:
遺傳毒性:在AMES試驗及L51784小鼠淋巴瘤細胞HGRT基因試驗中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠小鼠骨髓核試驗及小鼠外周RBC試驗,姐妹染色體互換試驗,染色體畸變試驗及人淋巴細胞核試驗中,其致突變作用尚不明確。
生殖毒性:雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日(4800mg/m2)時,出現(xiàn)雄性生殖力損害,臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道,停藥后可自行恢復。大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時,雄性動物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。
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(實習編輯:李嘉穎)
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