凡用藥后產(chǎn)生與用藥目的不相符的并給病人帶來不適或痛苦的反應統(tǒng)稱為不良反應。那么,服用 非布司他片 會導致貧血的嗎?
非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響:健康受試者服用非布司他后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時,每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥劑量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
非布司他片對心臟復極化的影響:分別對健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗,通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。本品每日最高劑量達300mg,穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。
非布司他被廣泛代謝,通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,通過細胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學活性的羥基代謝產(chǎn)物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。
非布司他片在II期和III期臨床研究中,在給藥劑量40~240mg范圍內(nèi),以下不良反應在受試者中發(fā)生率低于1%:血液和淋巴系統(tǒng):貧血、特發(fā)性血小板減少性紫癜、白細胞增多/減少、中性粒細胞減少、全血細胞減少、脾腫大、血小板減少。
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(實習編輯:王博英)
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