奧派的主要成份阿立哌唑?；瘜W(xué)名：7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么，奧派與法莫替丁合用是怎樣呢？

奧派與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，奧派與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。奧派是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑，奧派也是5-HT2A受體的拮抗劑。奧派與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣，奧派的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。奧派與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用，奧派對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。

奧派的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑，較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑，后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力，奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。奧派給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。奧派的蓄積可以從其單劑量藥代動力學(xué)得到預(yù)測。奧派的穩(wěn)態(tài)時，奧派的藥代動力學(xué)與劑量成正比。奧派主要通過肝臟代謝消除，兩個參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。

奧派與法莫替丁合用：同時服用阿立哌唑（單劑量15mg）和單劑量H2受體拮抗劑法莫替丁40mg（強(qiáng)抑酸制劑）可降低阿立哌唑的溶解性，并因此減少阿立哌唑的吸收，阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Cmax分別降低37%和21%，吸收（AUC）分別減少13%和15%。當(dāng)與法莫替丁聯(lián)合用藥時，不需要調(diào)整阿立哌唑的劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）