硝苯地平控釋片為圓形雙凸的堅(jiān)硬玫瑰紅色薄膜衣片。硝苯地平控釋片的主要成份為硝苯地平。那么,硝苯地平控釋片會(huì)出現(xiàn)充血性心力衰竭嗎?
硝苯地平控釋片在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,硝苯地平控釋片通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級(jí)速率釋放。硝苯地平控釋片不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。硝苯地平控釋片服藥后,硝苯地平控釋片藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。硝苯地平控釋片與血漿蛋白(白蛋白)的結(jié)合率大約是95%。硝苯地平控釋片靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。硝苯地平控釋片口服給藥后,硝苯地平控釋片主要通過氧化作用在腸壁和肝臟代謝。硝苯地平控釋片的代謝物無藥物活性。
硝苯地平控釋片口服給藥后幾乎完全吸收。硝苯地平控釋片由于首過效應(yīng),即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。硝苯地平控釋片穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率,但不影響生物利用度的范圍。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高,硝苯地平控釋片首次給藥后6-12小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。硝苯地平控釋片多劑量給藥后相對(duì)恒定的血藥濃度得到維持,硝苯地平控釋片給藥期間24小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小(0.9-1.2)。
硝苯地平控釋片可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng):心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%;肺水腫的發(fā)生率2%;心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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