硝苯地平控釋片為圓形雙凸的堅(jiān)硬玫瑰紅色薄膜衣片。硝苯地平控釋片的主要成份為硝苯地平。那么,硝苯地平控釋片可以用于KOCK小囊患者嗎?
硝苯地平控釋片在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,硝苯地平控釋片通過(guò)膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級(jí)速率釋放。硝苯地平控釋片不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。硝苯地平控釋片服藥后,硝苯地平控釋片藥片中的非活性成份完整地通過(guò)胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。硝苯地平控釋片與血漿蛋白(白蛋白)的結(jié)合率大約是95%。硝苯地平控釋片靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。硝苯地平控釋片口服給藥后,硝苯地平控釋片主要通過(guò)氧化作用在腸壁和肝臟代謝。硝苯地平控釋片的代謝物無(wú)藥物活性。
硝苯地平控釋片口服給藥后幾乎完全吸收。硝苯地平控釋片由于首過(guò)效應(yīng),即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。硝苯地平控釋片穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率,但不影響生物利用度的范圍。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高,硝苯地平控釋片首次給藥后6-12小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。硝苯地平控釋片多劑量給藥后相對(duì)恒定的血藥濃度得到維持,硝苯地平控釋片給藥期間24小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小(0.9-1.2)。
硝苯地平控釋片禁用于已知對(duì)硝苯地平或本品中任何成份過(guò)敏者。硝苯地平禁用于心源性休克。禁用于有KOCK小囊的患者(直腸結(jié)腸切除后作回腸造口)。由于酶誘導(dǎo)作用,與利福平合用時(shí),硝苯地平達(dá)不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。硝苯地平禁用于懷孕20周內(nèi)和哺乳期婦女。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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