不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。那么,伊曲康唑膠囊會(huì)引起便秘的不?
伊曲康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)不呈線性,因此重復(fù)給藥后可出現(xiàn)血漿中藥物蓄積??诜o藥后15日內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài),血藥濃度峰值分別為0.5μg/ml(一日1次、一次100mg)、1.1μg/ml(一日1次、一次200mg)和2.0μg/ml(一日2次、一次200mg)。治療停止后,伊曲康唑的血漿濃度在7日內(nèi)下降至幾乎無(wú)法測(cè)得。由于肝臟代謝的飽和機(jī)制,伊曲康唑的清除率可隨劑量升高而降低。伊曲康唑以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。
伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝。12例肝硬化患者和6例健康志愿者單劑量口服100mg伊曲康唑膠囊,對(duì)比以上兩組患者的Cmax,AUC和伊曲康唑的半衰期。肝硬化患者的平均Cmax顯著下降(下降47%),平均消除半衰期長(zhǎng)于肝功能正常者(分別為37和16小時(shí))。根據(jù)AUC值,肝硬化患者和健康志愿者伊曲康的總暴露量相似。尚無(wú)肝硬化患者長(zhǎng)期使用伊曲康唑的數(shù)據(jù)。
對(duì)健康受試者、特殊人群和患者進(jìn)行了單劑量和多劑量給藥,以研究伊曲康唑的藥代動(dòng)力學(xué)特性。一般情況下,伊曲康唑的吸收良好,口服后2-5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血漿濃度峰值。伊曲康唑主要在肝臟代謝,生成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,其血漿濃度為原形藥物的2倍。伊曲康唑單劑量的半衰期約為17小時(shí),重復(fù)劑量的半衰期增至34-42小時(shí)。
伊曲康唑膠囊常見(jiàn)胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見(jiàn)的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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