硝苯地平控釋片的主要成份為硝苯地平。硝苯地平控釋片為圓形雙凸的堅(jiān)硬玫瑰紅色薄膜衣片。那么,服用硝苯地平控釋片會(huì)出現(xiàn)外周水腫嗎?
硝苯地平控釋片在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,硝苯地平控釋片通過(guò)膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級(jí)速率釋放。硝苯地平控釋片不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。硝苯地平控釋片服藥后,硝苯地平控釋片藥片中的非活性成份完整地通過(guò)胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。硝苯地平控釋片與血漿蛋白(白蛋白)的結(jié)合率大約是95%。硝苯地平控釋片靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。硝苯地平控釋片口服給藥后,硝苯地平控釋片主要通過(guò)氧化作用在腸壁和肝臟代謝。硝苯地平控釋片的代謝物無(wú)藥物活性。
硝苯地平控釋片口服給藥后幾乎完全吸收。硝苯地平控釋片由于首過(guò)效應(yīng),即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。硝苯地平控釋片穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率,但不影響生物利用度的范圍。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高,硝苯地平控釋片首次給藥后6-12小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。硝苯地平控釋片多劑量給藥后相對(duì)恒定的血藥濃度得到維持,硝苯地平控釋片給藥期間24小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小(0.9-1.2)。
硝苯地平控釋片常見(jiàn)服藥后出現(xiàn)外周水腫(外周水腫與劑量相關(guān),服用60mg/日時(shí)的發(fā)生率為4%,服用120mg/日則為12.5%);頭暈;頭痛;惡心;乏力和面部潮紅(10%)。一過(guò)性低血壓(5%),多不需要停藥(一過(guò)性低血壓與劑量相關(guān),在劑量<60mg/日時(shí)的發(fā)生率為2%,而120mg/日的發(fā)生率為5%)。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛,可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見(jiàn)心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發(fā)炎;關(guān)節(jié)僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經(jīng)過(guò)敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調(diào)等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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