奧派的主要成份阿立哌唑?;瘜W名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,奧派對淋巴系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
奧派的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。奧派給藥14天內(nèi)兩種活性成分達到穩(wěn)態(tài)濃度。奧派的蓄積可以從其單劑量藥代動力學得到預測。奧派的穩(wěn)態(tài)時,奧派的藥代動力學與劑量成正比。奧派主要通過肝臟代謝消除,兩個參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
奧派與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,奧派與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。奧派是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,奧派也是5-HT2A受體的拮抗劑。奧派與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,奧派的作用機制尚不清楚。但目前認為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導而產(chǎn)生。奧派與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,奧派對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。
奧派對血液/淋巴系統(tǒng)的影響:常見—淤斑、貧血;少見—低色素性貧血、白細胞增多、白細胞減少(包括中性粒細胞減少癥)、淋巴結(jié)病、嗜酸性粒細胞增多、巨紅細胞性貧血;罕見—血小板增多癥、血小板減少癥、瘀點。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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