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奧派對(duì)消化系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/20 17:23:33
    導(dǎo)讀:奧派與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。

奧派用于治療精神分裂癥。奧派在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑奧派治療精神分裂癥的療效。那么,奧派對(duì)消化系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

奧派口服后吸收良好,奧派的血漿濃度在3~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,片劑的絕對(duì)口服生物利用度是87%。奧派可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。奧派與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。

奧派靜脈給藥后,奧派的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內(nèi)分布廣泛。奧派在治療濃度時(shí),奧派99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結(jié)合,奧派主要是血清白蛋白。奧派對(duì)健康男性志愿者連續(xù)14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,劑量依賴性的D2受體結(jié)合說明阿立哌唑可以通過血腦屏障。

奧派主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。奧派根據(jù)體外試驗(yàn)的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。奧派在體循環(huán)中是主要的藥物成分。奧派在穩(wěn)態(tài)時(shí),奧派活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。

奧派對(duì)消化系統(tǒng)的影響:常見—惡心和嘔吐;少見—食欲增加、吞咽困難、胃腸炎、腸胃氣脹、齲齒、胃炎、牙齦炎、胃腸出血、痔、胃食管反流、牙周膿腫、大便失禁、直腸出血、胃炎、結(jié)腸炎、舌水腫、膽囊炎、口腔潰瘍、口腔白色念珠菌病、噯氣、糞便嵌塞、膽石癥;罕見—食管炎、嘔血、腸梗阻、牙齦出血、肝炎、消化性潰瘍、舌炎、黑糞癥、十二指腸潰瘍、唇炎、肝腫大、胰腺炎。

方舟健客溫馨提醒:藥物并不是適合每個(gè)患者,有些藥物患者使用有效果,有些藥物患者使用導(dǎo)致過敏等情況,所以在沒有了解患者病情的情況下,我們是不會(huì)盲目指導(dǎo)患者用藥的。如若方便,建議您撥打400-086-5111與我們聯(lián)系,向我們反映您的具體情況,以便我們給您提供合理的建議。感謝您的咨詢,祝您生活愉快!

(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)

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