奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。那么,開(kāi)車(chē)可以使用奧氮平片嗎?
奧氮平是一種抗精神病藥,作用于多種受體系統(tǒng),進(jìn)而顯示出廣泛的藥理學(xué)活性。在臨床前的研究中,奧氮平表現(xiàn)出與下列受體的親和性;五羥色胺5-HT,膽堿能毒堿樣受體M1-M5;受體;以及組織胺H1受體,動(dòng)物行為學(xué)研究顯示,奧氮平對(duì)五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致,已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。
電生理研究證明,奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對(duì)涉及運(yùn)動(dòng)功能的紋狀體通路影響很小,動(dòng)物試驗(yàn)中,降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān),而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動(dòng)副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng),與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強(qiáng)對(duì)“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。
奧氮平在肝臟通過(guò)結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過(guò)血腦屏障。細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥奧氮平??诜o藥后,奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
由于奧氮平可能導(dǎo)致瞌睡,患者在操作危險(xiǎn)性機(jī)械包括機(jī)動(dòng)車(chē)時(shí)應(yīng)格外小心。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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