奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。那么,白細(xì)胞計(jì)數(shù)減低的患者使用奧氮平片嗎?
奧氮平在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個代謝物在活體動物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來源于母藥奧氮平??诜o藥后,奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
奧氮平片的主要成分是奧氮平,化學(xué)名稱:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪。分子式:C17H20N4S,分子量:312.44。
電生理研究證明,奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對涉及運(yùn)動功能的紋狀體通路影響很小,動物試驗(yàn)中,降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān),而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng),與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強(qiáng)對“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。
與其他神經(jīng)阻滯劑類似,奧氮平慎用于白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低的患者,服用已知能引起中性粒細(xì)胞減少癥的患者,有藥物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者,合并疾病、放療或化療導(dǎo)致骨髓抑制的患者以及嗜酸細(xì)胞增多癥或骨髓增生癥的患者。32名有與氯氮平相關(guān)的中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏病史的患者在奧氮平治療后未發(fā)生中性粒細(xì)胞減低,奧氮平與丙戊酸鈉合并使用時常見中性粒細(xì)胞減少癥。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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