克拉霉素片(甲力)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為克拉霉素。那么克拉霉素片(甲力)的藥物相互作用是怎么樣的呢?
克拉霉素片(甲力)口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。
本品的藥物相互作用是:
1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對后者作血藥濃度監(jiān)測。
2.本品對氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響,一般不需要調(diào)整后者的劑量,但氨茶堿、茶堿應(yīng)用劑量偏大時需監(jiān)測血濃度。
3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,本品會升高需要經(jīng)過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達(dá)唑侖、環(huán)孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。
4.與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他?。┖嫌?,極少有橫紋肌溶解的報道。
5.與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導(dǎo)致Q-T間期延長,心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導(dǎo)致Q-T間期延長,但無任何臨床癥狀。
6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導(dǎo)致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
7.與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。
8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時,本品會干擾后者的吸收,使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降,應(yīng)錯開服用時間。
9.與利托那韋合用,本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大于1g時,不應(yīng)與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。
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(實習(xí)編輯:楊俊波)
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