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腎功能低下者用阿立哌唑片要注意什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/2/19 11:51:59
    導讀:腎功能低下:在嚴重腎功能低下(肌酐清除率[30mL/min)患者中,阿立哌唑(單劑量15mg)和脫氫阿立哌唑的Cmax分別增加36%和53%,但阿立哌唑的AUC降低15%,脫氫阿立哌唑的AUC增加7%。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的。那么,腎功能低下者用阿立哌唑片要注意什么?

根據用人肝臟酶進行的體外試驗結果,阿立哌唑不是CYP1A2的底物,也不參與直接的葡萄糖醛酸化。因此,吸煙不會影響阿立哌唑的藥代動力學。與這些體外試驗結果一致,群體藥代動力學評價未顯示吸煙者和非吸煙者之間存在顯著的藥代動力學差異。不需要因吸煙狀況調整劑量。

阿立哌唑主要通過三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據體外試驗的結果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時,其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。

阿立哌唑片主要成份是阿立哌唑,化學名稱為:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮。分子式:C23H27N3O2Cl2,分子量:448.38。

腎功能低下:在嚴重腎功能低下(肌酐清除率[30mL/min)患者中,阿立哌唑(單劑量15mg)和脫氫阿立哌唑的Cmax分別增加36%和53%,但阿立哌唑的AUC降低15%,脫氫阿立哌唑的AUC增加7%。阿立哌唑原藥和脫氫阿立哌唑的腎臟排泄量小于給藥量的1%。對于腎功能低下的受試者,不需要劑量調整。

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(實習編輯:李亞君)

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