托吡酯片的主要成分：托吡酯，化學(xué)名稱：2，3：4，5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯，那么，服用 托吡酯片 會引起假性近視和繼發(fā)性閉角型青光眼綜合征？

托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2～16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2－3小時(shí)(tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。根據(jù)在尿中測定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C－托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低，血漿濃度在4μg/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100－1200mg范圍內(nèi)，其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān)，無臨床意義。

托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。

接受托吡酯治療的患者中有報(bào)告出現(xiàn)假性近視和繼發(fā)性閉角型青光眼的綜合征，癥狀包括突發(fā)視力下降和/或眼睛痛。眼科醫(yī)生的發(fā)現(xiàn)包括近視、前房變淺、眼充血(發(fā)紅)和眼內(nèi)壓升高，伴有或不伴有瞳孔擴(kuò)大。這些癥狀可能與眼部滲出物導(dǎo)致晶狀體和虹膜的前移，以及繼發(fā)性閉角型青光眼有關(guān)。癥狀一般在開始托吡酯治療的一個(gè)月內(nèi)發(fā)生。與在40歲以下人群中發(fā)病率較低的原發(fā)性窄角型青光眼相比，在兒科及成人患者中均有與托吡酯有關(guān)的繼發(fā)性閉角型青光眼的報(bào)告。治療包括經(jīng)治醫(yī)生應(yīng)立即停止給予托吡酯，并采取適當(dāng)措施降低眼內(nèi)壓。這些措施通常會使眼內(nèi)壓降低。

注：任何病因引起的眼內(nèi)壓升高，如果不進(jìn)行治療，可能導(dǎo)致嚴(yán)重的后遺癥，包括永久失明。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）