托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2~16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么,服用 托吡酯片 會(huì)出現(xiàn)視覺異常的情況?
在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示,腎小管對(duì)托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時(shí),托吡酯的腎臟清除率顯著提高??傮w來說,口服后,人體的血漿清除率約為20-30ml/分。
在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對(duì)保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。
對(duì)于腎功能不全的患者(CLcr≤60ml/分),托吡酯的血漿清除率和腎臟清除率降低。在晚期腎病的患者中,托吡酯的血漿清除率降低。與腎功能正常的患者相比,腎功能不全的患者在給予相同劑量托吡酯后的血漿穩(wěn)態(tài)藥物濃度較高。血液透析可有效地清除血漿中的托吡酯。
托吡酯片不常見的不良反應(yīng)包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語表達(dá)障礙、味覺倒錯(cuò)、視覺異常和體重減輕。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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