托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2~16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么,服用 托吡酯片 會(huì)出現(xiàn)體重減輕的情況?
托吡酯血漿濃度的個(gè)體差異很小,因此可預(yù)測(cè)其藥代動(dòng)力學(xué)。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時(shí),呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性,血漿清除率保持恒定,藥-時(shí)曲線下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,其平均Cmax為6.76μg/ml??诜羞刘?0mg和100mg,每日2次后,其平均血漿消除半衰期約為21小時(shí)。根據(jù)托吡酯片在中國(guó)健康志愿者中的相對(duì)生物利用度研究報(bào)告,托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對(duì)較長(zhǎng)(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片,t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。
對(duì)于腎功能不全的患者(CLcr≤60ml/分),托吡酯的血漿清除率和腎臟清除率降低。在晚期腎病的患者中,托吡酯的血漿清除率降低。與腎功能正常的患者相比,腎功能不全的患者在給予相同劑量托吡酯后的血漿穩(wěn)態(tài)藥物濃度較高。血液透析可有效地清除血漿中的托吡酯。
在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄??诜羞刘?0mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示,腎小管對(duì)托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時(shí),托吡酯的腎臟清除率顯著提高??傮w來說,口服后,人體的血漿清除率約為20-30ml/分。
托吡酯片不常見的不良反應(yīng)包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語(yǔ)、憂郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語(yǔ)表達(dá)障礙、味覺倒錯(cuò)、視覺異常和體重減輕。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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