鹽酸克林霉素膠囊對需氧革蘭陽性球菌有較高抗菌活性,如葡萄球菌屬(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性鏈球菌、草綠鏈球菌、肺炎鏈球菌等。那么,鹽酸克林霉素膠囊的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
鹽酸克林霉素膠囊的功能主治是適用于由鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎;皮膚軟組織感染。
鹽酸克林霉素膠囊成人,一次0.15~0.3g,一日4次口服,重癥感染可增至一次0.45g,一日4次口服。4周或4周以上小兒,一日按體重8~16mg/kg,分3~4次口服。
鹽酸克林霉素膠囊的老年患者用藥是的臨床研究沒有足夠的老年人資料,故不能確定老年人對此藥的反應(yīng)是否與年輕人有異。對于肝功能、腎功能正常的年輕和年老的志愿者,口服或靜脈給予克林霉素,藥動學(xué)方面未顯示出具有臨床意義的顯著差異。有報道在老年人中腹瀉和抗生素相關(guān)結(jié)腸炎更常見且更嚴(yán)重。因此對有腹瀉的老年病人應(yīng)加以嚴(yán)密的監(jiān)護。
鹽酸克林霉素膠囊的藥代動力學(xué)是口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內(nèi)迅速吸收,空腹口服的生物利用度為90%,進食不影響其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,達峰時間為0.75~2小時。本品的蛋白結(jié)合率高,為92%~94%。除腦脊液外,本品廣泛分布于體液及組織中,在骨組織中亦可達較高濃度,在膽汁及尿液中可達高濃度,也能透過胎盤,進入胎兒循環(huán)。本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出。血消除半衰(T1/2β)成人為2.4~3.0小時,兒童為2.5~3.4小時。腎衰竭及嚴(yán)重肝臟損害者T1/2略有延長(3~5小時)。多次給藥未見藥物蓄積現(xiàn)象。血透及腹透不能清除克林霉素。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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