藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,腎功能不全患者用噻托溴銨粉吸入劑 要注意什么?
該藥與血漿蛋白結(jié)合率達72%,分布容積為32L/kg。在穩(wěn)態(tài)時。COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3~4pg/ml。肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實際藥物濃度較高。對大鼠進行研究表明,噻托溴銨不能通過血腦屏障。
給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測得的絕對生物利用度為19.5%,提示到達肺的部分生物利用度很高。根據(jù)該藥的化學結(jié)構(gòu)(四價銨化合物)和體外試驗結(jié)果可以推測,噻托溴銨在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨的口服溶液的絕對生物利用度只有2~3%。噻托溴銨在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。
噻托溴銨粉吸入劑的主要成分:噻托溴銨,化學名稱:(1α,2β,4β,5α,7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物,分子式:C19H22NO4S2Br?H2O,分子量:490.4(—水合物)。
腎功能不全患者:與所有其它主要經(jīng)腎臟排泄的藥物相同,腎功能不全時靜注或干粉吸入血藥濃度均有增加且藥物的腎臟清除率下降。在老年人較常見的輕度腎功能不全(CLCR50-80ml/min),可使噻托溴銨血藥濃度輕度增加(靜注后AUC0-4增加39%)。在中重度腎功能不全的COPD患者(CLCR<50ml/min)。靜注給予噻托溴銨后血藥濃度加倍(AUC0-4增加82%),干粉吸入后的血藥濃度亦增加。
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(實習編輯:李亞君)
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