名正阿德福韋酯膠囊為硬膠囊,內容物為白色或類白色顆?;蚍勰V饕煞轂榘⒌赂mf酯。化學名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正阿德福韋酯膠囊用于慢性乙型肝炎的劑量是多少呢?
名正阿德福韋酯膠囊口服給藥后,名正阿德福韋酯膠囊能迅速地轉化為阿德福韋。名正阿德福韋酯膠囊對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學相似。名正阿德福韋酯膠囊是一種口服抗病毒藥。名正阿德福韋酯膠囊在體內代謝成阿德福韋,名正阿德福韋酯膠囊是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正阿德福韋酯膠囊在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。名正阿德福韋酯膠囊適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
名正阿德福韋酯膠囊的抗病毒活性,名正阿德福韋酯膠囊在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,名正阿德福韋酯膠囊可以抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正阿德福韋酯膠囊是活性成分阿德福韋的前藥。名正阿德福韋酯膠囊中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。名正阿德福韋酯膠囊中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
名正阿德福韋酯膠囊用于慢性乙型肝炎的劑量:成人(18~65歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應當定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。
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(實習編緝:邵澤妹)
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