馬來酸恩替卡韋片的主要成份為馬來酸恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物。那么,馬來酸恩替卡韋片用于腎功能不全患者是怎樣呢?
馬來酸恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。馬來酸恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,馬來酸恩替卡韋片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。馬來酸恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。馬來酸恩替卡韋片吸收健康受試者口服用藥后,馬來酸恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。馬來酸恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
馬來酸恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。馬來酸恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,馬來酸恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。馬來酸恩替卡韋片對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。馬來酸恩替卡韋片用于腎功能不全患者是:
在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。
1)肌酐清除率大于等于50ml/min,通常劑量為每日一次,每次0.5mg,拉米夫定治療失效(1.0mg)者,每日一次,每次1.0mg。
2)肌酐清除率30至50ml/min,每48小時(shí)一次,每次0.5mg,拉米夫定治療失效(1.0mg)者,每48小時(shí)一次,每次1.0mg。
3)肌酐清除率10至30ml/min,每72小時(shí)一次,每次0.5mg,拉米夫定治療失效(1.0mg)者,每72小時(shí)一次,每次1.0mg。
4)肌酐清除率小于10血液透析后或CAPD,每5-7日一次每次0.5mg,拉米夫定治療失效(1.0mg)者,每5-7日一次,每次1.0mg。
接受血液透析的患者,請?jiān)谘和肝龊笥盟帯?/p>
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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