馬來酸恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。馬來酸恩替卡韋片的主要成份為馬來酸恩替卡韋。那么,服用馬來酸恩替卡韋片會出現(xiàn)頭痛嗎?
馬來酸恩替卡韋片的藥代動力學資料表明,馬來酸恩替卡韋片表觀分布容積超過全身液體量,這說明天丁廣泛分布于各組織。馬來酸恩替卡韋片的體外實驗表明天丁與人血漿蛋白結合率為13%。馬來酸恩替卡韋片的代謝和清除在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到天丁的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。馬來酸恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。
馬來酸恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。馬來酸恩替卡韋片藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。馬來酸恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除,馬來酸恩替卡韋片的清除率為給藥量的62-73%。馬來酸恩替卡韋片對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。
馬來酸恩替卡韋片在國外進行的研究中,本品最常見的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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