加巴噴丁膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉狀粉末。加巴噴丁膠囊的主要成份為加巴噴丁。那么,服用加巴噴丁膠囊會出現(xiàn)惡心嗎?
加巴噴丁膠囊的生物利用度與劑量不成比例,當(dāng)劑量增加時,生物利用度下降。加巴噴丁膠囊在每日分三次給予劑量為900、1200、2400、3600和4800mg加巴噴丁時,加巴噴丁膠囊生物利用度分別約為60%、47%、34%、33%和27%。加巴噴丁膠囊對食物的吸收速度和程度只有輕微的影響(AUC和Cmax有14%的增加)。
加巴噴丁膠囊的消除半衰期是5~7小時,并且不隨劑量或多次給藥而改變。加巴噴丁膠囊的消除速率常數(shù)、血漿清除和腎清除與肌酐清除率直接成正比。加巴噴丁膠囊在老年患者和腎臟功能損傷的患者,加巴噴丁膠囊血漿清除率下降。加巴噴丁膠囊可以通過血液透析從血漿中清除。
加巴噴丁膠囊對癲癇患者腦脊液中加巴噴丁穩(wěn)態(tài)谷濃度(Cmin)大約為相應(yīng)血漿濃度的20%。加巴噴丁膠囊主要以原形通過腎臟排泄從全身循環(huán)系統(tǒng)中消除,加巴噴丁膠囊在人體內(nèi)的代謝不明顯。加巴噴丁膠囊在循環(huán)中大部分不與血漿蛋白結(jié)合(蛋白結(jié)合率<3%)。加巴噴丁膠囊靜脈注射150mg后的表觀分布容積為58±;6L(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差)。
加巴噴丁膠囊最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺異常及厭食。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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