草酸艾司西酞普蘭片活性成份:草酸艾司西酞普蘭。化學名稱:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。那么, 草酸艾司西酞普蘭片 與不可逆性單胺氧化酶抑制劑合并用藥可以嗎?
本品在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
在輕度和中度肝損傷(Child-Pugh標準A和B)的患者中,西酞普蘭的半衰期約為肝功能正?;颊叩?倍,暴露量高出60%。在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長,血漿藥物濃度輕度升高(CLcr10-53mL/分鐘)。尚未對代謝產物的血漿濃度進行過研究,但其濃度可能會升高。
本品口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。本品及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80%。
草酸艾司西酞普蘭片禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用。
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(實習編輯:李亞君)
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