辛伐他汀膠囊宜與食物同服,以利吸收。無活性,口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少。那么,辛伐他汀膠囊的藥代動力學是哪些呢?
辛伐他汀膠囊主要成份是辛伐他汀?;瘜W名稱:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。分子式:C25H38O5。分子量:418.57。
辛伐他汀膠囊的功能主治是用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。
辛伐他汀膠囊的藥代動力學是口服吸收良好,吸收后肝內的濃度高于其它組織,在肝內經廣泛首關代謝,水解為代謝產物,以β-羥酸為主的三種代謝產物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,達峰時間為1.3-2.4小時,T1/2為3小時。60%從糞便排出,13%從尿排出。治療2周可見療效,4-6周達高峰,長期治療后停藥,作用持續(xù)4-6周。
辛伐他汀膠囊的注意事項是:
1.用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高,有肝病史者服用本品還應定期監(jiān)測肝功能試驗。
2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時,應停用本品。
3.應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況,須注意可能出現的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
4.中度腎功能不全時本品劑量可不減少,但在嚴重腎功能不全時(肌酐清除率<30ml/min),應減少劑量,小心使用。
5.本品宜與食物同服,以利吸收。
6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加上鍛煉和減輕體重等方式,都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
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(實習編緝:陳志方)
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