使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么 吸入用布地奈德混懸液的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的呢？

吸收：

在4-6歲的哮喘兒童中，經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對(duì)生物利用度(如肺+口腔)約為標(biāo)示劑量的6%。

對(duì)于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，可以達(dá)到2.6nmol/L的血漿峰濃度。以AUC和Cmax評(píng)估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。

分布：在4-6歲的哮喘兒童中，布地奈德穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。布地奈德血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%，達(dá)到或超過(guò)推薦給藥劑量時(shí)，藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。布地奈德幾乎不與皮質(zhì)類(lèi)固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。布地奈德迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達(dá)平衡，此過(guò)程與藥物濃度無(wú)關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

代謝：采用人類(lèi)肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示，布地奈德在體內(nèi)被迅速充分代謝。經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。在人類(lèi)肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計(jì)。

排泄和消除：布地奈德主要經(jīng)肝臟清除，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄。對(duì)于成年人，靜脈給藥后約有60%的放射標(biāo)記劑量經(jīng)尿液排出。在尿液中沒(méi)有檢測(cè)出原型藥物。

在4-6歲的哮喘兒童中，布地奈德霧化給藥后的終末半衰期為2.3小時(shí)，全身清除率為0.5L/min，經(jīng)體重差異校正后，較健康成年人約增加了50%。

特殊人群：藥代動(dòng)力學(xué)不因種族、性別或年齡而不同。

肝功能不全：肝功能不全可能會(huì)影響到皮質(zhì)類(lèi)固醇的消除。口服給藥后全身生物利用度加倍證明布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)受到肝功能損傷的影響。然而，布地奈德靜脈給藥的藥動(dòng)學(xué)，在肝硬化患者中與健康成年受試者中相近。

哺乳期婦女：8名患有哮喘的哺乳期婦女，每日200或400ug，一日兩次，連續(xù)3個(gè)月吸入布地奈德混懸液，對(duì)其產(chǎn)后的1-6個(gè)月進(jìn)行研究。布地奈德在這些婦女中的系統(tǒng)暴露量與其他研究中的非哺乳期哮喘婦女類(lèi)似。對(duì)給藥后8小時(shí)的母乳分析，400和800ug布地奈德給藥后乳汁中出現(xiàn)的最大藥物濃度分別為0.39和0.78nmol/L，在給藥后的45分鐘內(nèi)。

預(yù)計(jì)嬰兒通過(guò)這一研究中所采用的兩種給藥方案從母乳中口服吸收布地奈德的每日劑量分別約為0.007和0.014ug/kg/天，約占母親吸入藥物劑量的0.3%-1%。從5名嬰兒哺乳后90分鐘(并且約為母親給藥治療后的140分鐘)時(shí)獲得的血漿樣本檢測(cè)的布地奈德血藥濃度水平低于定量限(4名嬰兒＜0.02nmol/L，而1名嬰兒＜0.04nmol/L)。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）