富馬酸喹硫平片的主要成份為富馬酸喹硫平。富馬酸喹硫平片為膠囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后顯白色。那么,富馬酸喹硫平片的急性撤藥反應(yīng)會(huì)是怎樣呢?
富馬酸喹硫平片對(duì)嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者,富馬酸喹硫平片的平均血漿清除率可下降約25%,但個(gè)體一清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。富馬酸喹硫平片在尿中,富馬酸喹硫平片的人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。
富馬酸喹硫平片的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。富馬酸喹硫平片及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。富馬酸喹硫平片和N-脫烴基喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的,無(wú)性別差別。富馬酸喹硫平片對(duì)老年人喹硫平的清除率較18-65歲成年人低30-50%。
富馬酸喹硫平片臨床試驗(yàn)證實(shí),富馬酸喹硫平片每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。富馬酸喹硫平片的正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí),富馬酸喹硫平片對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。富馬酸喹硫平片口服后吸收良好,代謝完全。富馬酸喹硫平片度進(jìn)食的生物利用度無(wú)明顯影響。富馬酸喹硫平片的血漿蛋白結(jié)合率為83%。
富馬酸喹硫平片的急性撤藥反應(yīng):在評(píng)估停藥癥狀的急性安慰劑對(duì)照單藥治療的臨床試驗(yàn)中,觀察到的最常見的撤藥癥狀為:失眠、惡心、頭痛、腹瀉、嘔吐、頭暈和易激惹。在停藥一周后這些反應(yīng)的發(fā)生率明顯降低。在突然停用高劑量的喹硫平后,除急性撤藥反應(yīng)外,可能還會(huì)出現(xiàn)精神病癥狀復(fù)發(fā),同時(shí)還有報(bào)告出現(xiàn)非自主運(yùn)動(dòng)障礙(如靜坐不能,張力障礙和運(yùn)動(dòng)障礙)。因此,建議本品在至少一至兩周內(nèi)逐步撤藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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