替格瑞洛片如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg。那么，替格瑞洛片有什么藥代動(dòng)力學(xué)？下面讓小編為你介紹吧。

替格瑞洛片的藥代動(dòng)力學(xué)有：

1.一般特征:替格瑞洛的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。

2.吸收:替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì))，中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5～5.0)。在所研究的劑量范圍(30～1260mg)內(nèi)，替格瑞洛與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。替格瑞洛的平均絕對(duì)生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，但對(duì)替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。一般認(rèn)為這些微小變化的臨床意義不大，因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。

3.分布:替格瑞洛的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(>99%)。

4.代謝:替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX，經(jīng)體外試驗(yàn)評(píng)估顯示其亦具有活性，可與血小板P2Y12ADP-受體結(jié)合?；钚源x產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30～40%。

5.排泄:替格瑞洛主要通過(guò)肝臟代謝消除。通過(guò)使用替格瑞洛放射示蹤測(cè)得放射物的平均回收率約為84%（糞便中含57.8%，尿液中含26.5%）。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%?；钚源x產(chǎn)物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2約為7小時(shí)，活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。

6.特殊人群:老年人:群體藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，與年輕受試者相比，替格瑞洛在老年ACS患者(>75歲)中的暴露量增加(Cmax和AUC均約為25%)，活性代謝產(chǎn)物的暴露量也增加。這些差異無(wú)臨床意義。兒童患者:尚未在兒童人群中對(duì)替格瑞洛進(jìn)行評(píng)估。

7.性別:與男性患者相比，女性患者對(duì)替格瑞洛(Cmax和AUC分別為52%和37%)及其活性代謝產(chǎn)物(Cmax和AUC均約為50%)的暴露較高。這些差異無(wú)臨床意義。

8.腎損害:與腎功能正常的受試者相比，替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率<30ml/分鐘)患者中的暴露量低20%。

9.肝損害:與健康受試者相比，替格瑞洛在輕度肝損害患者中的Cmax和AUC分別高12%和23%。目前尚未在中度或重度肝損害的患者中對(duì)替格瑞洛進(jìn)行研究。

10.種族:亞裔患者的平均生物利用度比高加索裔患者高39%。自我確認(rèn)為黑人患者的替格瑞洛生物利用度比高加索裔患者低18%。在臨床藥理學(xué)研究中，替格瑞洛在日本人受試者中的暴露量(Cmax和AUC)約比高加索人高40%(校正體重后約為20%)，替格瑞洛在健康中國(guó)受試者中暴露量比高加索人高40%。

有了上文對(duì)藥物的準(zhǔn)確和詳細(xì)的介紹，相信廣大讀者對(duì)藥物的功效等知識(shí)有了進(jìn)一步的了解。方舟健客致力為老百姓提供價(jià)廉物美的藥品，請(qǐng)大家放心購(gòu)買(mǎi)!如您有需要可到方舟健客購(gòu)買(mǎi)，或者您可以先咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服。我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111，歡迎您撥打咨詢(xún)。

(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)