丙酸氟替卡松鼻噴霧劑(輔舒良)為白色混懸液。主要成份為藥液濃度為0.05%,相當(dāng)于每噴含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么丙酸氟替卡松鼻噴霧劑(輔舒良)的藥物相互作用是怎么樣的呢?
丙酸氟替卡松具有強(qiáng)效抗炎活性,但鼻粘膜局部給藥時(shí)全身活性甚微。在治療劑量經(jīng)鼻給藥或局部(經(jīng)皮)給藥時(shí),丙酸氟替卡松對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸的潛在抑制作用很小。只有在很高劑量口服給藥(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)時(shí)才會(huì)出現(xiàn)明顯的抑制作用。
本品的藥物相互作用是:
由于廣泛的首過代謝作用和腸及肝中細(xì)胞色素酶P4503A4的高系統(tǒng)清除作用,通常,吸入給藥后丙酸氟替卡松的血藥濃度很低。因此,不會(huì)出現(xiàn)具有臨床意義的由丙酸氟替卡松引起的藥物相互作用。一項(xiàng)在健康受試者中進(jìn)行的藥物相互作用研究顯示,利托那韋(ritonavir,一種CYP3A4肝酶強(qiáng)抑制劑)可使丙酸氟替卡松血藥濃度大幅度增加,導(dǎo)致血清皮質(zhì)醇濃度的明顯降低。曾有同時(shí)接受丙酸氟替卡松和利托那韋治療的患者出現(xiàn)具有臨床意義的藥物相互作用,導(dǎo)致系統(tǒng)糖皮質(zhì)激素效應(yīng),包括庫興氏綜合征(Cushing’sSyndrome)及腎上腺功能抑制。
因此,應(yīng)避免將丙酸氟替卡松與利托那韋合用。只有當(dāng)患者對(duì)藥物的預(yù)期收益超過可能產(chǎn)生系統(tǒng)糖皮質(zhì)副作用時(shí),才能考慮同時(shí)給予丙酸氟替卡松和利托那韋。
研究表明,其它細(xì)胞色素酶P4503A4的抑制劑對(duì)丙酸氟替卡松系統(tǒng)暴露量增加無影響(紅霉素)和輕微影響(酮康唑),血清皮質(zhì)醇濃度無明顯降低。然而,同時(shí)服用P4503A4肝酶強(qiáng)抑制劑(如,酮康唑)時(shí),應(yīng)注意有可能造成丙酸氟替卡松系統(tǒng)暴露的增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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