苯甲酸利扎曲普坦片的成人，推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或10mg，10mg的藥效可能會(huì)優(yōu)于5mg，但可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的孕婦用藥是有哪些呢？

苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學(xué)名稱為：N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。分子式：C15H19N5?C7H6O2。分子量：391.47。

苯甲酸利扎曲普坦片6-17歲兒童患者的用藥劑量應(yīng)根據(jù)兒童的體重調(diào)整用藥劑量，推薦劑量：體重＜40kg（88lb）者為5mg，體重≥40kg（88lb）者為10mg。

苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收完全，平均絕對(duì)生物利用度大約為45%，1～1.5小時(shí)達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)，偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。食物對(duì)本品的生物利用度（F）亦無(wú)明顯的影響，但會(huì)延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約1小時(shí)。臨床試驗(yàn)時(shí)，食物對(duì)本品吸收無(wú)影響。本品女性的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)比男性高約30%，多次給藥無(wú)蓄積。平均表觀分布容積男性約為140升，女性為110升，血漿蛋白結(jié)合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過(guò)氧化脫氫基反應(yīng)代謝為吲哚乙酸(IAA)，該物質(zhì)對(duì)5-HTlB/1D受體無(wú)活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動(dòng)劑相似怍用的化臺(tái)物，血漿濃度約為原型藥物的14%，其代謝過(guò)程與原型藥物類似。其他少量代謝產(chǎn)物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產(chǎn)物的硫酸鹽等，它們對(duì)5-HTlB/1D受體無(wú)活性。口服經(jīng)14C標(biāo)記的利扎曲普坦10mg，120小時(shí)內(nèi)發(fā)現(xiàn)本品絕大部分（約82%）通過(guò)腎臟排泄，12%在糞便中被發(fā)現(xiàn)。口服14C-利扎曲普坦后，血液中14C-利扎曲普坦約占放射量的17%?？诜盟幒螅?1%是以吲哚乙酸(IAA)代謝物從尿液中排出，原形藥約占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均為2-3小時(shí)。對(duì)細(xì)胞色素P450各亞型的影響：利扎曲普坦不會(huì)抑制肝臟中細(xì)胞色素P450亞型3A4/5，IA2，2C9，2C19和2E1的活性，對(duì)2D6亞型會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性抑制(Ki=1400nM)，但此時(shí)的劑量己遠(yuǎn)高于臨床使用劑量。

苯甲酸利扎曲普坦片的老年患者用藥是在老年人（≥65歲）體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，因此在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。本品在治療老年性自主神經(jīng)痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性尚未確立，故老年患者應(yīng)慎用本品。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）