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非洛地平緩釋片有什么藥代動力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/2 15:07:14
    導(dǎo)讀:非洛地平緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20 mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。

藥物代謝動力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。非洛地平緩釋片(波依定)功能主治:高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。非洛地平緩釋片有什么藥代動力學(xué)?

非洛地平緩釋片(波依定)的藥代動力學(xué)如下:本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率約99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4-6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5-10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為1.2L/分,表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化合物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí),本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。動物試驗(yàn)表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

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