艾麗為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰0惷苛:瑠W利司他0.12克,輔料為:預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。那么,艾麗會(huì)出現(xiàn)肝衰竭癥狀嗎??
艾麗在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,艾麗在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。
艾麗由于幾乎不被吸收,所以難以測(cè)定其分布容積,艾麗的全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測(cè)。艾麗治療劑量時(shí),艾麗中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
艾麗在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。艾麗很少與紅細(xì)胞結(jié)合。艾麗的動(dòng)物試驗(yàn)提示,艾麗的代謝主要集中在胃腸道壁。艾麗中的M1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán),艾麗對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。
使用艾麗已有罕見的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報(bào)告,并出現(xiàn)肝衰竭病例,其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡。艾麗還有發(fā)生罕見過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道,主要臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過(guò)敏性反應(yīng),出現(xiàn)大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測(cè)還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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